Capecitabineはフッ化ピリミジン系の経口抗癌剤であり、体内で5-FUに変換され抗腫瘍効果を発揮する。
Capecitabine単独投与の有用性は、転移性大腸癌を対象とした第III相試験によって検証された。試験群はcapecitabine単独投与（2,500mg/m²/day/分2）、対照群は5-FU/LV（Mayo regimen）である。その結果、capecitabine群では奏効率24.8％、TTP 4.3ヵ月、OS 12.5ヵ月の成績が得られた¹⁾。なお、5-FU/LV群との比較では、RRにおいて有意差が示されたものの（5-FU/LV群：15.5％、p=0.005）、TTPならびにOSについては有意差は認められなかった。
このcapecitabineとL-OHPの併用療法をXELOX、あるいはCapOxと呼んでいる。

◆XELOX

転移性大腸癌における一次治療としてのXELOXとFOLFOX4との同等性を比較・検討した第III相試験がNO16966試験である。同試験は、2003年7月にXELOX vs. FOLFOX4の無作為化オープンラベル比較試験として開始された。その後、bevacizumab（以下BV）の大腸癌における有効性が明らかになったことから、04年2月にプロトコールが改訂され、XELOXおよびFOLFOX4＋BV併用療法の安全性と有効性を評価する2×2デザインの無作為化二重盲検（BVのみ）比較試験が追加された。同試験の結果、BV併用を含むXELOX群の同FOLFOX4群に対する非劣性が証明された²⁾（表1）。

表1

Intention-to-treat analysis
＊ General definition
† cut-off date: January 31, 2007

◆XELOX+BV

NO16966試験では、FOLFOX4/XELOX群 vs. FOLFOX4/XELOX＋BV群の比較において、BV併用群の優越性が検証された。
同試験の一次エンドポイントであるPFSについては、FOLFOX4/XELOX群8.0ヵ月 vs. BV併用群9.4ヵ月（HR = 0.83、p=0.0023）であり、BV併用群の優越性が有意差をもって示された³⁾（表2）。一方、二次エンドポイントであるOSについては、19.9ヵ月 vs. 21.3ヵ月（HR=0.89、p=0.0769）であり、有意差は示されなかった。
また、サブグループ解析では、XELOX±BV群においてBV併用による有意なPFSの延長効果が認められたのに対し(p=0.0026)、FOLFOX4±BV群では有意な上乗せ効果は認められなかった(p=0.1871)。

表2

Intention-to-treat analysis
＊General definition
†cut-off date: January 31, 2007

Reference

• 1) Hoff PM, et al.: J Clin Oncol. 19(8): 2282-2292, 2001
• 2) Cassidy J, et al.: J Clin Oncol. 26(12): 2006-2012, 2008
• 3) Saltz LB, et al.: J Clin Oncol. 26(12): 2013-2019, 2008